МЕДИАТОРНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Скачать презентацию на тему: "МЕДИАТОРНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА" с количеством слайдов в размере 58 страниц. У нас вы найдете презентацию на любую тему и для каждого класса школьной программы. Мы уверены, что наши слайды помогут найти вам свою аудиторию. Весь материал предоставлен бесплатно, в знак благодарности мы просим Вас поделиться ссылками в социальных сетях и по возможности добавьте наш сайт MirPpt.ru в закладки.

Нажмите для просмотра
МЕДИАТОРНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

1: МЕДИАТОРНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ М-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

2: Периферическая нервная система Афферентная часть (волокна, проводящие возбуждение от органов и тканей к ЦНС) Эфферентная часть (волокна, проводящие возбуждение от ЦНС к органам и тканям).

3: Эфферентная иннервация представлена: Вегетативными нервами (иннервируют внутренние органы, железы, кровеносные сосуды) Двигательными нервными волокнами (соматические нервы —возбуждение к скелетным мышцам).

4: Вегетативная нервная система Парасимпатическая (медиатор - ацетилхолин АХ) —холинергическая Симпатическая (медиатор - норадреналин НА) — адренергическая.

5: ПАРАСИМПАТИЧЕСКИЕ НЕРВНЫЕ ВОЛОКНА берут начало: в стволовой части головного мозга (ядра III, VII, IX, X ЧМН) из крестцового отдела спинного мозга.

6:

7: Синтез и метаболизм ацетилхолина (АХ) Ацетил-коэнзим А холин CH3CO-S-KоА НОС-Н2-СН2-N(CH3)3 холинацетилаза АХ - СО-СН3-О-СН2-СН2-N(CH3)3 XЭ СН3-СООН ОН-СН2-СН2-N(CH3)3 уксусная кислота холин.

8:

9: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ Холинорецепторы (хр) одинаково чувствительны к АХ, но проявляют неодинаковую чувствительность к другим веществам: М-холинорецепторы (мхр) чувствительны к мускарину (алкалоиду из мухоморов) локализуются в эффекторных клетках в области окончаний постганглионарных холинергических волокон.

10: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ Н-холинорецепторы (нхр) чувствительны к никотину, локализуются: в симпатических и парасимпатических ганглиях в мозговом слое надпочечников синокаротидной зоне в скелетных мышцах ЦНС (нейрогипофиз, клетки Реншоу и др. )

11: М - ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ Обнаружено 5 подтипов: наиболее хорошо изучены М1-, М2- и М3- хр. Локализация м1хр– энтерохрмафиноподобные клетки желудка ЦНС Функция м1хр– выделение гистамина, который секрецию HCL париетальными клетками желудка.

12: М - ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ М2хр – локализация на постсинаптической мембране в сердце : взаимодействуют с Gi-белками активность фермента аденилатциклазы (ац) в клетках синтез цАМФ активность цАМФ-зависимой протеинкиназы нарушается фосфорилирование кальциевых каналов поступление Са2 в кардиомиоциты сократительная активность миокарда м2хр локализация на пресинаптической мембране высвобождения АХ.

13: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ М3-хр локализация на постсинаптической мембране в гладких мышцах, экзокринных железах взаимодействуют с Gq-белками активность фермента фосфолипазы С из фосфолипидов клеточных мембран образуется инозитол -трифосфат (IР3) способствует высвобождению Са2 концентрация Са2 тонуса гладких мышц внутренних органов секреции экзокринных желез M1-хр также сопряжены с Gq-белками выделения гистамина.

14: ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ Не иннервируемые (внесинаптические) М3-хр располагаются в мембране эндотелиальных клеток сосудов: увеличение высвобождения эндотелиального релаксирующего фактора (N0) расслабление гладкомышечных клеток сосудов их тонуса артериального давления.

15: ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Холиномиметики — вещества, которые подобно АХ непосредственно возбуждают холинорецепторы (мхр, нхр) Холиномиметики косвенного действия — это Антихолинэстеразные средства — фермент ацетилхолинэстеразу (хэ), концентрацию в синаптической щели АХ, который стимулирует мхр, нхр Холиноблокаторы блокируют хр, препятствуют их взаимодействию с АХ.

16: КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ 1. Средства, влияющие как на м- так и на н-холинорецепторы М- и Н-холиномиметики (прямого действия) Ацетилхолин Карбахолин М- и Н-холиноблокаторы Тригексифенидил (Циклодол) Бипериден (акинетон)

17: КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ 2. Антихолинэстеразные средства М- и Н-холиномиметики непрямого, косвенного действия - холиносенсибилизаторы Физостигмина салицилат Прозерин Галантамина гидробромид Армин

18: КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ 3. Средства, влияющие преимущественно на м-хр М-холиномиметики (мускариномиметические средства) Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин М-холиноблокаторы (антихолинергические, атропиноподобные средства) Атропина сульфат Метацин Платифиллина гидротартрат Скополамина гидробромид Ипратропия бромид 4. Средства, влияющие на н-хр

19:

20: М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ) Ацетилхолина- хлорид Препарат в организме быстро разрушается бутирилхолинэстеразой в крови оказывает кратковременное действие (несколько минут) не используют в качестве лекарственного средства применяют при диагностике и проведении экспериментов.

21: М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ (ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ) Карбахолин аналог АХ действует более продолжительно (в течение 1—1,5 ч). изредка используют при глаукоме в виде глазных капель.

22: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА (НЕПРЯМЫЕ М- И Н-ХОЛИНОМИМЕТИКИ) Механизм действия – ингибируют ацетилхолинэстеразу (ХЭ), концентрацию АХ в синаптической щели, чувствительность м- и н-хр к АХ (холиносенсибилизирующее действие) действие эндогенного АХ значительно усиливается и удлиняется.

23: АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗА имеет два активных центра: анионный эстеразный. Положительно заряженный четвертичный атом азота в молекуле АХ связывается с анионным центром, углерод карбонильной группы - с эстеразным центром. В результате происходит гидролиз АХ с образованием холина и ацетилированного фермента.

24:

25: ИНГИБИТОРЫ ХЭ Ингибирование ХЭ происходит за счет взаимодействия веществ с теми же участками фермента, с которыми связывается АХ: одни препараты взаимодействуют с анионным и эстеразным центрами (прозерин, другие - только с анионным (эдрофоний) только с эстеразным центром (большинство фосфорорганических соединений).

26: КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫХ СРЕДСТВ По характеру взаимодействия с ацетилхолинэстеразой: I. Препараты обратимого действия физостигмин, прозерин, галантамин II. Препараты необратимого действия армин – ФОС.

27: Показания к применению Глаукома (галантамин обладает раздражающим действием – не применяется) атония кишечника, мочевого пузыря миастения при отравлении м-холиноблокаторами, миорелаксантами и ганглиоблокаторами При прогрессирующей деменции (типа болезни Альцгеймера) в пожилом и старческом возрасте — физостигмин и галантамин улучшают память.

28: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА Третичные амины Физостигмин (алкалоид калабарских бобов) Галантамин (подснежник воронова) Хорошо проникают через ГЭБ Неостигмин (прозерин) – содержат четвертичный атом азота, плохо проникают через ГЭБ активность проявляют преимущественно в периферических синапсах преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации.

29: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА При передозировке: наряду с усилением симптомов, связанных со стимуляцией парасимпатической системы, Повышение тонуса скелетных мышц – усиление нервно-мышечной передачи При отравлении — М-холиноблокатор атропина сульфат, диазепам для снижения тонуса мышц.

30: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА При отравлении ФОС применяют: М-холиноблокаторы (атропина сульфат) Реактиваторы ХЭ (тримедоксим- дипироксим, изонитрозин) содержат в молекуле оксимную группу (NOH) обладающую высоким сродством к атому фосфора: взаимодействуют с остатками ФОС, связанными с ХЭ высвобождают фермент восстанавливают его физиологическую активность.

31:

32: АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА Дипироксим – четвертичное аммониевое соединение, плохо проникает в ЦНС Изонитрозин – третичный амин - хорошо проникает в ЦНС Симптоматическая терапия при отравлении ФОС постоянно следить за дыханием проводить туалет полости рта и удалять секрет из трахеи и бронхов вспомогательное или искусственное дыхание аминазин, диазепам, натрия оксибутират и другие препараты угнетающего типа действия при психомоторном возбуждении.

33: М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Пилокарпина гидрохлорид Ацеклидин Механизм действия – прямое возбуждение м-хр

34: М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Прототипом М-холиномиметиков является алкалоид мускарин не используется в качестве лекарственного средства При отравлении мухоморами для устранения действия мускарина применяют М-холиноблокатор – атропин.

35: М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Пилокарпин является алкалоидом листьев кустарника Pilocarpus pinnatifolius, произрастающего в Южной Америке для применения в медицинской практике получен синтетическим путем Применяют только местно в виде глазных лекарственных форм для снижения внутриглазного давления при глаукоме Ацеклидин применяется как местно при глаукоме, так и для резорбтивного действия при атонии кишечника и мочевого пузыря.

36:

37:

38: М – ХОЛИНОМИМЕТИКИ Побочные эффекты: слюнотечение диарея спазмы гладкомышечных органов - противопоказан при бронхиальной астме.

39: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Классификация Селективные (действующие избирательно) Пирензепин (М1-хр), ипратропия бромид (бронхолитик М3-хр) Неселективные м-холиноблокаторы Атропин, метацин и др.

40: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Механизм действия: блокируют М-хр препятствуют их взаимодействию с АХ вызывают эффекты, противоположные эффектам возбуждения парасимпатической нервной системы.

41:

42: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Атропин выделен из растений семейства пасленовых : красавки (Atropa belladonna) белены (Hyosciamus niger) дурмана (Datura stramonium) в дальнейшем был получен синтетическим путем блокирует М,-, М2- и М3- хр обладает широким спектром фармакологического действия Другие препараты этой группы часто называют атропиноподобными средствами.

43:

44: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Показания к применению: в глазной практике мидриатический эффект, паралич аккомодации (циклоплегия) при спазме гладких мышц при повышенной секреции экзокринных желез для премедикации при атриовентрикулярном блоке для профилактики морской и воздушной болезни ( «Аэрон» - скополамин) при паркинсонизме Тригексифенидил (Циклодол) Бипериден (акинетон) при отравлениях м-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

45: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Расширение зрачка сохраняется при действии: Атропина до 7—10 дней гоматропина (1—3 дня) ц и к л опентолата (20-24ч) Платифиллина гидротартрата (5 - 6ч) тропикамида (1-2 ч) Последние препараты наиболее часто и главным образом используют в офтальмологии.

46: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Ипратропия бромид Применяют при обструктивных заболеваниях дыхательных путей (в том числе при бронхиальной астме блокирует разные подтипы м-хр (м1, м2, м3) м3-хр выраженное бронхорасширяющее действие секрецию желез (приводит к объема и вязкости мокроты, что затрудняет ее отделение).

47: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Ипратропия бромид Блокада м2-хр на пресинаптической мембране выделение АХ конкурентно вытесняет ипратропий из связи с м3-холинорецептором бронхов продолжительность действия препарата выраженность его эффекта.

48: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Ипратропия бромид вводят ингаляционно максимальный эффект развивается через 30 мин и сохраняется в течение 5-6 ч. является четвертичным аммониевым соединением плохо всасываются в кровь с поверхности легких практически не вызывают системных побочных эффектов секреции слюнных и бронхиальных желез приводит к появлению сухости во рту и вязкости мокроты.

49: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Тиотропия бромид (Тровентол) отличается от Ипратропия преимущественно блокирует м3-хр не воздействует на м2-хр на пресинаптической мембране не выделение АХ продолжительность его действия (около 12 ч), но эффект развивается медленнее.

50: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Толтеродин (Детрузитол) Оксибутинин (дриптан) блокирует м3-холинорецепторы преимущественно действуют на мочевой пузырь (м-холиноблокирующее и прямое миотропное) применяют при учащенном мочеиспускании, связанном с гиперреактивностью мочевого пузыря.

51: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в основном используется: избирательный блокатор М1-хр — Пирензепин секрецию НСL в меньшей степени, чем Атропин но практически не вызывает побочных эффектов, связанных с блокадой М2- и М3-хр.

52: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Побочные эффекты расширение зрачков и ухудшение зрения фотофобия (светобоязнь) сухость слизистых оболочек полости рта, носоглотки, что может привести к нарушению глотания и речи сухость и покраснение кожи, повышение температуры тела (вследствие нарушения потоотделения и теплоотдачи, в основном бывает у детей) головная боль, головокружение тахикардия обстипация - снижение тонуса и перистальтики ЖКТ и повышение тонуса сфинктеров нарушение мочеиспускания - снижение тонуса и моторики стенки мочевого пузыря и повышение тонуса сфинктера.

53: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Отравление атропином: двигательное и психическое возбуждение сильное беспокойство нарушение памяти, координации бред, галлюцинации

54: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Отравление атропином: Помощь: антихолинэстеразные средства (физостигмин, галантамин). при сильном возбуждении применяют диазепам или барбитураты короткого действия промывание желудка, солевые слабительные энтеросорбенты (активированный уголь) танин (в том числе крепкй чай) при необходимости - искусственное дыхание Для удаления вещества из крови — гемосорбция или форсированный диурез.

55: М – ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ Противопоказания при глаукоме при доброкачественной гиперплазии предстательной железы вследствие задержки мочеиспускания.

56: Этапы создания медиаторной теории Дюбуа-Реймон (1877) – первое предположение о химической природе передачи нервного импульса в синапсе Джексон – обнаружил сходство эффектов мускарина и парасимпатического отдела нервной системы

57: Этапы создания медиаторной теории О. Леви – доказал роль ацетилхолина в передаче нервного импульса К. Бернар – впервые опыты с кураре Ленгли – опыты с кураре, атропином, пилокарпином и др.

58:

Скачать презентацию


MirPpt.ru