Основы фармацевтической химии презентация в формате PowerPoint - скачать бесплатно

Скачать презентацию на тему: "Основы фармацевтической химии" с количеством слайдов в размере 95 страниц. У нас вы найдете презентацию на любую тему и для каждого класса школьной программы. Мы уверены, что наши слайды помогут найти вам свою аудиторию. Весь материал предоставлен бесплатно, в знак благодарности мы просим Вас поделиться ссылками в социальных сетях и по возможности добавьте наш сайт MirPpt.ru в закладки.

Содержание [Показать]

Нажмите для просмотра
Основы фармацевтической химии

1: Доц. , к. в. н. ПОПОВА О. С. Тема лекции 1 «ОСНОВЫ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ХИМИИ»

2: ПЛАН ЛЕКЦИИ: Предмет и задачи фармацевтической химии Классификация лекарственных веществ Основные этапы разработки лекарственных веществ Фармацевтическая терминология и фармаконадзор. Основные критерии фармацевтического анализа. Общие принципы испытаний на подлинность. Методы количественного определения лекарственных веществ.

3: ЛИТЕРАТУРА Соколов В. Д. Ветеринарная фармация. - СПб. : «Лань», 2011. – 512с. Фармацевтическая химия. Под. ред. А. П. Арзамасцева. М. : «Геотар-Медиа» 2008. Государственная фармакопея РФ XIV издание, Том 1-3, 2018.

4: Термины и определения Лекарственное вещество (ЛВ) или субстанция – это индивидуальное вещество растительного, животного или синтетического происхождения, обладающее фармакологической активностью. Лекарственное средство (ЛС) – это неорганическое или органическое соединения, обладающее фармакологической активностью, полученное путем синтеза, из растительного сырья, минералов, крови, плазмы крови, органов, тканей человека или животного, а также с применением биологических технологий. Лекарственная форма (ЛФ)– придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. Лекарственные препараты (ЛП) – дозированные ЛС в определенной ЛФ, готовые к применению.

5: Фармацевтическая химия – наука, изучающая способы получения, строение, физические и химические свойства лекарственных веществ; взаимосвязь между их химической структурой и действием на организм; методы контроля качества лекарств и изменения, происходящие при их хранении.

6: Фармацевтическая химия изучает источники и способы получения природных и синтетических лекарственных соединений, исследует их строение, физические и химические свойства, а также взаимосвязь химической структуры вещества и его биологической и фармакологической активности Фармацевтическая химия изучает источники и способы получения природных и синтетических лекарственных соединений, исследует их строение, физические и химические свойства, а также взаимосвязь химической структуры вещества и его биологической и фармакологической активности

7: Фармацевтическая химия разрабатывает способы контроля качества лекарственных средств, условия их хранения и транспортировки с целью повысить их стабильность и сроки хранения.

10: Классификация по структуре углеродной цепи и цикла

14: НОРМАТИВНЫЕ ДОКУМЕНТЫ С 12. 04. 2010: федеральный закон 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств». Приказы МЗ РФ и Минздравсоцразвития РФ Основным документом, регламентирующим фармацевтический анализ в Российской Федерации, является Государственная Фармакопея (ГФ). (Европейская Фармакопея (ЕФ), Фармакопея США (USP), Великобритании (BP), Японии (JP) и другие. )

17: Структура Фармакопеи Отдельные разделы ГФ называются фармакопейными статьями. Общая фармакопейная статья Фармакопейная статья или частная фармакопейная статья –

18: Общая фармакопейная статья Общая фармакопейная статья – это Государственный стандарт качества ЛС, содержащий: а) описание стандартных методов контроля качества ЛС. (ОФС на методы контроля качества ЛС – определение температуры плавления, плотности, оптического вращения, мутности, цветности, растворимости и т. д. ) б) основные требования к лекарственной форме (ОФС на лекарственные формы: на мази, таблетки, порошки, суппозитории, экстракты и др. ); в) описание лекарственного растительного сырья

19: Этапы Разработки лекарственных препаратов Идея создания нового лекарственного средства. Синтез предварительно отобранных веществ. Фармакологический скрининг. Клиническая проверка. Разработка технологий производства нового лекарственного препарата и наиболее рациональных лекарственных форм. Подготовка нормативной технической документации, включающей способы контроля качества, как самого лекарственного препарата, так и его лекарственных форм. Внедрение препарата в промышленное производства и отработка всех стадий его получения в заводских условиях.

20: Изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: Изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез установление фармакологической активности безвредности (токсичности) Используется эмпирический поиск и направленный поиск К эмпирическому поиску относится принцип модификации молекул, при помощи которого синтезирован ряд полусинтетических антибиотиков, анестетиков, противоопухолевых и других средств. Все варианты эмпирического поиска объединяет метод скрининга (просеивания), который постоянно совершенствуется и в настоящее время используется один из его вариантов – метод расчетного скрининга, при этом методе широко используются ЭВМ, что позволяет практически конструировать лекарственные вещества с заданными параметрами.

21: Изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: Изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез установление фармакологической активности безвредности (токсичности) Используется эмпирический поиск и направленный поиск К эмпирическому поиску относится принцип модификации молекул, при помощи которого синтезирован ряд полусинтетических антибиотиков, анестетиков, противоопухолевых и других средств. Все варианты эмпирического поиска объединяет метод скрининга (просеивания), который постоянно совершенствуется и в настоящее время используется один из его вариантов – метод расчетного скрининга, при этом методе широко используются ЭВМ, что позволяет практически конструировать лекарственные вещества с заданными параметрами.

22: Химическая несовместимость лекарственных веществ обусловлена вступлением их в химическую реакцию (восстановления, окисления, Нейтрализации, гидролиза, реакции двойного обмена и т. д. ).

23: Одной из причин химической несовместимости лекарственных веществ является их окисление. Значительным окислительным потенциалом обладает глюкоза, окисляющая адреналин, норадреналин, мезатон, эфедрин, сердечные гликозиды, снотворные средства, эуфиллин, аскорбиновую кислоту и др.

24: Часто результатом химической несовместимости является образование осадков. Например, в гипотензивной микстуре, состоящей из натрия бромида, калия йодида и папаверина гидрохлорида, образуется осадок йод-гидрата папаверина.

25: В других случаях образование осадков может зависеть от рН среды. Нерациональна распространенная пропись глазных капель, содержащих сульфацил-натрий и дикаин: щелочная среда сульфацил-натрия способствует выпадению дикаина в осадок

26: В кислой среде инактивируются с возможным образованием осадка сердечные гликозиды, антибиотики (особенно группы пенициллина) и др.

27: Гидролиз органических веществ Под влиянием натрия гидрокарбоната и капель нашатырно-анисовых гидролизуются сердечные гликозиды из настоя травы горицвета.

28: Окислительно-восстановительные реакции КМnO4 несовместим с большинством органических лекарственных веществ. В кислой среде восстанавливается Мn7 Mn2 в нейтральной и щелочной среде Мn7 восстанавливают до Мn4.

29: КмnO4, являясь сильным окислителем, несовместим с натрия нитратом (окисление в нитрат), соляной кислотой и ее солями (образование свободного хлора), бромидами (окисление до свободного брома), йодидами (выделение свободного йода), водорода пероксидом (выделение кислорода в кислой среде). Он окисляет этанол в альдегид уксусный и уксусную кислоту

30: При растирании КмnО4 с серой, глицерином, этанолом, танином, маслами, сахаром, активированным углем и др. органическими веществами может произойти даже взрыв.

44: Россельхознадзор возобновляет обращение до истечения срока годности следующих лекарственных препаратов (24. 01. 2019): Россельхознадзор возобновляет обращение до истечения срока годности следующих лекарственных препаратов (24. 01. 2019): - «Сурфагон» (серия 1040418, срок годности 04. 2020), производства ООО «НПК «Асконт», Московская область; - «Габивит-Se» (серия 6010318, срок годности 03. 19), производства ООО «НПК «Асконт», Московская область; - «Утеротон» (серия 782020218, срок годности 01. 02. 2021), производства ООО «НИТА-ФАРМ», г. Саратов; - «Натрия хлорид изотонический 0,9 раствор для инъекций» (серия 0040817, срок годности 08. 2019), производства ООО «СПАЗ-ФАРМ», Саратовская область; - Такое решение было принято Службой после проведения производителем мероприятий по устранению замечаний в части показателя «Несоответствие качества лекарственного средства для ветеринарного применения», и подтверждения качества данных лекарственных препаратов исследованиями отобранных образцов на базе независимых аккредитованных лабораторий.

45: Методы установления структуры органических лекарственных веществ Для определения молекулярной массы в зависимости от свойств испытуемого вещества пользуются физическими методами, такими как эбулиоскопический, криоскопический, изотермический, дистилляция, газометрический. Если исследуемое соединение представляет собой кислоту или основание, то используют также химический метод. Кроме того для определения молекулярной массы используют вискозометрию, осмометрию, измерение светорассеяния и седиментационный анализ.

46: «Методы анализа лекарственных средств»

47: Основные критерии фармацевтического анализа Фармацевтический анализ — основа фармацевтической химии. Это наука о химической характеристике и измерении БАВ на всех этапах производства (от контроля сырья до оценки качества полученных лекарств), изучения их стабильности, установления срока годности и стандартизации готовой лекарственной формы.

48: Критерии фармацевтического анализа Фармацевтический анализ имеет свои особенности, отличающие его от других видов анализа. Они заключаются в том, что анализу подвергают вещества различной химической природы: неорганические, элементоорганические, радиоактивные, органические соединения от простых алифатических до сложных природных БАВ.

49: Фармакопейный анализ Фармакопейный анализ позволяет установить подлинность лекарственного средства, его чистоту, определить количественное содержание фармакологически активного вещества или ингредиентов, входящих в состав лекарственных форм.

50: Критерии исследования На различных этапах фармацевтического анализа имеют значение такие критерии, как избирательность, чувствительность, точность, время, затраченное на выполнение анализа, израсходованное количество анализируемого препарата (лекарственной формы) и реактивов.

51: Мера чувствительности Мерой чувствительности реакций является предел обнаружения. На предел обнаружения влияют такие факторы, как - объем растворов реагирующих компонентов, - концентрация реактивов, - рН среды, - температура, - продолжительность опыта.

52: Точность анализа Точность анализа у каждого метода различна и зависит от многих факторов: калибровки измерительных приборов, точности отвешивания или отмеривания, опытности аналитика и т. д.

53: Виды ошибок При выполнении количественного анализа любым физическим или физико-химическим методом могут быть допущены следующие виды ошибок: грубые (промахи), систематические (определенные) и случайные (неопределенные). Абсолютные Относительные

54: 2. Общие принципы испытаний подлинности лекарственных веществ Испытание на подлинность - это подтверждение идентичности анализируемого лекарственного вещества. Испытания выполняют физическими, химическими ,физико-химическими и биологическими методами.

55: Подлинность подтверждают: Подлинность подтверждают: агрегатное состояние (твердое вещество, жидкость, газ); окраска, запах, форма кристаллов или аморфность вещества; гигроскопичность или степень выветриваемое на воздухе; устойчивость к воздействию света, кислорода воздуха; летучесть, подвижность, воспламеняемость.

56: Подтверждение подлинности физическими константами температуры плавления, затвердевания или кипения, плотность, вязкость, растворимость в воде, кислотах, щелочах, органических растворителях (эфире, хлороформе, ацетоне, бензоле, этиловом и метиловом спиртах, маслах и др. ).

57: Температуры плавления, затвердевания или кипения Температура плавления является постоянной величиной для индивидуального вещества. Температура затвердевания называют наиболее высокую, остающуюся в течение короткого времени постоянной температуру во время перехода вещества из жидкого состояния в твердое. Температура кипения – это интервал между начальной и конечной температурой кипения при нормальном давлении 760 мм рт. ст.

58: плотность При установлении плотности берут массу вещества определенного объема и устанавливают ее с помощью пикнометра или ареометра, строго соблюдая температурный режим.

59: вязкость Различают вязкость динамическую, кинематическую, относительную, удельную, приведенную и характеристическую.

60: Химические методы установления подлинности

61: Реакции осаждения анионов и катионов. Окислительно-восстановительные реакции. Реакции нейтрализации и разложения анионов. Изменение окраски бесцветного пламени.

62: Способы испытаний на чистоту устанавливают содержание в лекарственных средствах примесей, которые условно делят на две группы: примеси, влияющие на фармакологическое действие препарата, и примеси, указывающие на степень очистки вещества.

63: Сочетание групповых и специфических реакций, характерных для каждого ЛС, наряду с учетом всех физических и химических свойств позволяет надежно идентифицировать ЛС. Сочетание групповых и специфических реакций, характерных для каждого ЛС, наряду с учетом всех физических и химических свойств позволяет надежно идентифицировать ЛС.

64: Химические методы Идентификация неорганических лекарственных веществ Реакции осаждения анионов и катионов используют для обнаружения наибольшего числа катионов и анионов, входящих в состав молекул вещества. Окислительно-восстановительные реакции. Реакции восстановления металлов из оксидов или солей используют для испытания подлинности препаратов серебра, меди.

65: Реакции нейтрализации и разложения анионов. Карбонаты и гидрокарбонаты под действием минеральных кислот образуют газообразный гидроксид углерода. Реакции нейтрализации и разложения анионов. Карбонаты и гидрокарбонаты под действием минеральных кислот образуют газообразный гидроксид углерода. Изменение окраски бесцветного пламени. Соли натрия при внесении в бесцветное пламя горелки окрашивают его в желтый цвет, калия – в фиолетовый, кальция – в кирпично-красный.

66: Общие химические реакции органических соединений Реакция нитрования и нитрозирования. Нитрование ароматического ядра применяют для идентификации ряда препаратов (фенобарбитала, фенацетина, дикаина). Появляющееся характерное желтое окрашивание обусловлено образованием моно-, ди- и тринитропроизводных. Реакции диазотирования и азосочетания. Реакции диазотирования и азосочетания используют для идентификации сложных эфиров, фенолов, ароматических ацилированных аминов и нитропроизводных.

67: 3. Реакции галогенирования и дегалогенирования. Их применяют для количественного анализа непредельных соединений, спиртов, фенолов, ароматических аминов и др. лекарственных веществ. 3. Реакции галогенирования и дегалогенирования. Их применяют для количественного анализа непредельных соединений, спиртов, фенолов, ароматических аминов и др. лекарственных веществ. 4. Реакции десульфирования. Используют для анализа производных сульфоната натрия. 5. Реакции конденсации карбонильных соединений. Используют для идентификации лекарственных веществ, содержащих в молекуле аминогруппу, альдегидную и кетогруппу.

68: 6. Реакции этерификации и гидролиза. Для выявления веществ, содержащих в молекуле спиртовой гидроксил и карбоксильную группу, используют реакцию этерификации, а для идентификации сложных эфиров – обратный процесс – гидролиз. Этерификация протекает в присутствии концентрированной серной кислоты, а гидролиз – в кислой или щелочной среде. 6. Реакции этерификации и гидролиза. Для выявления веществ, содержащих в молекуле спиртовой гидроксил и карбоксильную группу, используют реакцию этерификации, а для идентификации сложных эфиров – обратный процесс – гидролиз. Этерификация протекает в присутствии концентрированной серной кислоты, а гидролиз – в кислой или щелочной среде. 7. Реакции окисления-восстановления. Лежащие в основе многих химических реакций, эти реакции используют для испытания подлинности лекарственных веществ.

69: Большое количество лекарственных веществ содержат один и тот же ион или одну и ту же функциональную группу. Это позволило создать унифицированные методики для их идентификации с помощью химических реакций на ионы или функциональные группы и объединить в ФС «Общие реакции на подлинность». Большое количество лекарственных веществ содержат один и тот же ион или одну и ту же функциональную группу. Это позволило создать унифицированные методики для их идентификации с помощью химических реакций на ионы или функциональные группы и объединить в ФС «Общие реакции на подлинность».

70: Групповой является мурексидкая реакция на пуриновые алкалоиды, идентификацию же отдельных алкалоидов этой группы проводят с помощью специфических реакций

71: Амины ароматические первичные. Для лекарственных веществ, содержащих первичную ароматическую аминогруппу, характерна реакция диазотирования и азосочетания, в результате которой образуется азокраситель

72: Аммоний. При нагревании растворов солей аммония с растворами щелочей выделяется аммиак, который может быть обнаружен по характерному запаху и посинению влажной красной лакмусовой бумаги: Аммоний. При нагревании растворов солей аммония с растворами щелочей выделяется аммиак, который может быть обнаружен по характерному запаху и посинению влажной красной лакмусовой бумаги:

73: Ацетаты. Ацетаты определяют по реакции образования сложного эфира — этилацетата, имеющего характерный запах свежих яблок: Ацетаты. Ацетаты определяют по реакции образования сложного эфира — этилацетата, имеющего характерный запах свежих яблок:

74: Содержание нитратов и нитритов регистрируют по отрицательной реакции с 1 мл дифениламина в концентрированной серной кислоте (не должно появляться голубое окрашивание). При проведении испытания к 5 мл воды осторожно прибавляют указанный объем реактива

75: Иодиды. Йодиды являются выраженными восстановителями, поэтому слабые окислители выделяют молекулярный йод из йодидов. Йод окрашивает крахмал в синий цвет; раствор йода в хлороформе окрашен в фиолетовый цвет.

76: Реакции осаждения анионов и катионов Используют для обнаружения наибольшего числа катионов и анионов, входящих в состав молекул вещества. Образующиеся нерастворимые в воде вещества могут быть охарактеризованы по окраске, растворимости (в кислотах, щелочах, органических растворителях), способности образовывать растворимые в избытке реактивов комплексные соединения и т. д.

77: Среди объемных методов анализа, принятых ГФ XIII для количественного определения лекарственных веществ, широкое распространение получил комплексометрический метод, основанный на реакции образования прочных комплексов

78: Комплексометрический метод титрования

79: комплексон

80: МЕТОД КИСЛОТНО-ОСНОВНОГО ТИТРОВАНИЯ В НЕВОДНЫХ СРЕДАХ В последние годы в аналитической практике широко используется метод кислотно-основного титрования в неводных средах как разновидность классической титрометрии. Этот метод имеет определенные преимущества перед титрованием в водных средах и поэтому включен в ГФ XIII

81: Основное преимущество этого метода заключается прежде всего в том, что он позволяет титровать с достаточной четкостью не только сильные кислоты и основания, но также слабые, очень слабые кислоты, основания, их соли и многокомпонентные смеси часто без их предварительного разделения. Так, этот метод позволяет определять физиологически активную часть в солях алкалоидов Основное преимущество этого метода заключается прежде всего в том, что он позволяет титровать с достаточной четкостью не только сильные кислоты и основания, но также слабые, очень слабые кислоты, основания, их соли и многокомпонентные смеси часто без их предварительного разделения. Так, этот метод позволяет определять физиологически активную часть в солях алкалоидов

82: Большинство фармацевтических препаратов являются слабыми кислотами, основаниями, либо их солями, которые в водной среде определить трудно. Для подобных препаратов ГФ XIII и ввела метод кислотно-основного титрования в неводных средах.

83: Титрование слабых оснований. Амидопирин. В данном случае в качестве растворителя применяется безводная уксусная кислота. Титрантом служит хлорная кислота НСl04, индикаторами— кристаллический фиолетовый, метилоранж. В среде протогенного растворителя (СНзСООН) усиливаются основные свойства амидопирина и он количественно титруется хлорной кислотой Титрование слабых оснований. Амидопирин. В данном случае в качестве растворителя применяется безводная уксусная кислота. Титрантом служит хлорная кислота НСl04, индикаторами— кристаллический фиолетовый, метилоранж. В среде протогенного растворителя (СНзСООН) усиливаются основные свойства амидопирина и он количественно титруется хлорной кислотой

84: Реакции образования солей комплексных соединений Эти реакции с использованием неорганических солей железа, меди, серебра, ртути, свинца и т. д. широко используют для испытания подлинности карболовых кислот, производных барбитуровой кислоты, спиртов, фенолов, СФА, гормонов, некоторых алкалоидов, антибиотиков.

85: Препараты галогенидов В эту группу входят препараты бескислородных соединений галогенов: кислота хлористоводородная (соляная), натрия хлорид, калия хлорид, натрия бромид, калия бромид, натрия Йодит и калия йодит (по терминологии ГФ XIII).

86: Хлорид-ион можно обнаружить с помощью нитрата серебра или при нагревании с диоксидом марганца. Определяют содержание хлороводорода в препаратах методом нейтрализации, титруя раствором гидроксида натрия в присутствии индикатора метилового оранжевого, а также аргентометрическим методом по хлорид-иону.

87: Физические и физико-химические способы анализа Оптические (рефрактометрия, поляриметрия) Основанные на поглощении электромагнитного излучения (спектрофотометрия, фотоколориметрия) Основанные на испускании излучения (атомно-абсорпционная) Основанные на использовании магнитного поля (спектроскопия ядерного магнитного резонанса) Электрохимические методы (потенциометрия, ионометрия, полярография) Термические методы Хроматографические

88: Биологические испытания наряду с химическими и физико-химическими методами, необходимы для оценки чистоты и обеспечения безопасности применения фармацевтической субстанции Биологические испытания наряду с химическими и физико-химическими методами, необходимы для оценки чистоты и обеспечения безопасности применения фармацевтической субстанции

89: Набор LAL-тест предназначен для количественного определения эндотоксина в образцах культуральной среды, плазмы, сыворотки и других растворах хромогенным методом на основе ферментной реакции (по конечной точке). Тест основан на том факте, что бактериальный эндотоксин (пироген) вызывает мутность и загущение LAL (лизата амебоцитов мечехвоста Limulus polyphemus), этот процесс основан на энзиматической реакции. Простота и экономичность LAL-теста способствует его применению для анализа различных биологических жидкостей (включая сыворотки), устройств, (воздушных) фильтров и культуральных сред. Набор LAL-тест предназначен для количественного определения эндотоксина в образцах культуральной среды, плазмы, сыворотки и других растворах хромогенным методом на основе ферментной реакции (по конечной точке). Тест основан на том факте, что бактериальный эндотоксин (пироген) вызывает мутность и загущение LAL (лизата амебоцитов мечехвоста Limulus polyphemus), этот процесс основан на энзиматической реакции. Простота и экономичность LAL-теста способствует его применению для анализа различных биологических жидкостей (включая сыворотки), устройств, (воздушных) фильтров и культуральных сред.

94: 3. Методы количественного определения лекарственных веществ Количественное определение лекарственных веществ можно проводить гравиметрическим (весовым) и титриметрическим (объемным) методами, газометрическим и количественным элементным анализом.

95: СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !

Скачать презентацию


MirPpt.ru